執(zhí)業(yè)西藥師考試
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2021年執(zhí)業(yè)西藥師《藥一》知識點:結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運體的影響

2021年執(zhí)業(yè)西藥師資格考試將于10月23-24日開始,現(xiàn)在大家都在緊張的復習當中,京師杏林醫(yī)學考試網(wǎng)小編搜集整理了一些考試知識點,希望對大家有一定的幫助,以下是2021年執(zhí)業(yè)西藥師《藥一》知識點:結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運體的影響的內(nèi)容

2021年執(zhí)業(yè)西藥師《藥一》知識點:結(jié)構(gòu)對藥物轉(zhuǎn)運、轉(zhuǎn)運體的影響

1、藥物的跨膜轉(zhuǎn)運方式:被動轉(zhuǎn)運、載體媒介轉(zhuǎn)運(轉(zhuǎn)運蛋白,轉(zhuǎn)運體)和膜動轉(zhuǎn)運。

2、小腸上皮細胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運體(PEPT1)

小腸上皮細胞的寡肽藥物轉(zhuǎn)運體(PEPT1)是介導藥物吸收的攝取性轉(zhuǎn)運體。

PEPT1典型的底物為二肽、三肽類藥物。

二肽類底物:烏苯美司、β-內(nèi)酰胺類抗生素、ACEI、伐昔洛韋等。

三肽類底物:頭孢氨芐注意:β-內(nèi)酰胺類抗生素和ACEI相互、同類之間都不宜口服合用。

3、腎近端小管上皮細胞的轉(zhuǎn)運體P-糖蛋白(P-gp)

舉例抑制劑—奎尼丁;底物—地高辛。

奎尼丁與地高辛同時給藥時,地高辛的血藥濃度明顯升高,這是由于奎尼丁抑制了腎近端小管上皮細胞的轉(zhuǎn)運體P-糖蛋白(P-gp),使地高辛經(jīng)P-gp的外排性分泌受到抑制,重吸收增加。因此導致地高辛的血藥濃度明顯升高。

4、結(jié)構(gòu)修飾的方法增加轉(zhuǎn)運體對藥物的轉(zhuǎn)運,從而增加藥物吸收

對于吸收較差的藥物,可通過結(jié)構(gòu)修飾的方法增加轉(zhuǎn)運體對藥物的轉(zhuǎn)運,從而增加藥物的吸收。例如,將阿昔洛韋用L-纈氨酸酯化得到伐昔洛韋,可使藥物通過PEPT1的吸收增加3~5倍,而D-纈氨酸不被PEPT1識別和轉(zhuǎn)運。

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