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唑類抗真菌藥物構效關系：

通過對唑類藥物結構與活性的研究，將唑類抗真菌藥物構效關系總結如下：

(1)分子中的氮唑環(huán)(咪唑或三氮唑)是必需的，當被其他基團取代時，活性喪失。三氮唑類化合物的治療指數(shù)明顯優(yōu)于咪唑類化合物。

(2)氮唑上的取代基必須與氮唑環(huán)的氮原子相連。

(3)Ar基團為取代苯環(huán)時，其4位上的取代基有一定的體積和電負性及2位為有電負性取代基，均對抗真菌活性有利。

(4)R1、R2上取代基結構類型變化較大，其中活性最好的有兩大類：R1、R2形成取代二氧戊環(huán) 結構，成為芳乙基氮唑環(huán)狀縮酮類化合物，代表性藥物有酮康唑、伊曲康唑。該類藥物的抗真菌活性較強，但由于體內治療時肝毒性較大，而成為目前臨床上首選的 外用藥;R1為醇羥基，代表性藥物為氟康唑，該類藥物體外無活性，但體內活性非常強，是治療深部真菌病的首選藥。

(5)氮唑類抗真菌藥對立體化學要求十分嚴格，特別是在3-三唑基-2-芳基-l-甲基-2-丙 醇類化合物中，(1R，2R)立體異構與抗真菌活性有關。

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