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亞氨芪其化學(xué)結(jié)構(gòu)與三環(huán)類的抗抑郁藥相似，最初用于治療三叉神經(jīng)痛，后來發(fā)現(xiàn)其還具有很強的抗癲癇作用。主要用于苯妥英鈉等其他藥物難以控制的大發(fā)作、復(fù)雜的部分性發(fā)作或其他全身性發(fā)作。

奧卡西平(Oxcarbazepine)又稱氧代卡馬西平，其理化性質(zhì)和藥理作用同奧卡西平。在胃腸道內(nèi)幾乎完全吸收，吸收后在體內(nèi)迅速還原成具有治療活性的代謝產(chǎn)物l0-羥基奧卡西平，后者的血漿濃度比奧卡西平高九倍。

奧卡西平口服劑量的96%通過腎臟排泄，僅1%以原型藥物從尿中消除。l0-羥基奧卡西平除少量氧化成無活性的反式l0，11-二羥基代謝物外，其余都在肝微粒體酶催化下，與體內(nèi)葡糖醛酸結(jié)合排出。

鑒于卡馬西平的主要代謝酶是CYP3A4，因此易于與該酶代謝相關(guān)的藥物發(fā)生藥物相互作用。如可以改變苯妥英的血藥濃度。另外，無論是卡馬西平還是奧卡西平都可以降低25-羥基維生素D血漿中的水平。

卡馬西平的10-酮基衍生物奧卡西平(Oxcarbazepine)，臨床用途同卡馬西平。其作用可能在于阻斷腦細胞的電壓依賴性鈉通道，因而可阻止病灶放電的發(fā)生。

卡馬西平(Carbamazepine)為白色或類白色結(jié)晶性粉末，易溶于三氯甲烷，略溶于乙醇，幾乎不溶于水和乙醚。本品具有多晶型，有引濕性。在干燥狀態(tài)及室溫下較穩(wěn)定，長時間光照變色，可能是因為形成二聚體和l0，11-環(huán)氧化物所致，故需避光保存。

卡馬西平在體內(nèi)經(jīng)CYP3A4代謝成的活性產(chǎn)物是卡馬西平-l0，11-環(huán)氧化物張博士醫(yī)考搜集整理，經(jīng)轉(zhuǎn)化為無活性的反式10，11-二羥基代謝物，經(jīng)腎和膽汁排泄。

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